サリチル酸塩は、以下を含む多くの顕花植物ファミリーに見出される単純なフェノール類の広く分布する群であるSalicaeace(ポプラ属&ヤナギ属)及びスイカズラ科(ガマズミSP)とのような化合物としては、サリシン、サリチル酸メチル・サリチル酸最初であるサリシンとをこのクラスで同定された化合物であり、よく知られている医薬品アスピリンの作成に使用されました。

1829年にヤナギの樹皮の研究が始まったとき、粗抽出技術により、サリシンではなくサリチル酸が樹皮から分離されました。サリチル酸は主流の治療法に採用されましたが、元の粗製のものよりも鎮痛剤および抗血小板剤としてはるかに効果的でしたが、胃への強い刺激性であるという欠点がありました。

植物では、サリチル酸 は、植物の成長と発達、光合成、蒸散、イオンの取り込みと輸送、および病原体関連タンパク質の産生を誘導することによる病原体に対する植物の防御の媒介に関与する内因性シグナル伝達に関与する植物ホルモンとして機能します。これらの信号は、揮発性エステルであるサリチル酸メチルに変換されることで近くの植物に移動し、森林内で相互の免疫サポートを提供します。

体内でサリシンはサリチル酸に変換され、主に鎮痛剤、抗炎症剤、抗リウマチ剤として使用されます。また、表皮の細胞をより容易に脱落させ、詰まった毛穴を開き、内部の細菌を中和し、毛穴の直径を狭めることによって毛穴が再び詰まるのを防ぎ、角質溶解剤および面皰溶解剤として多くのスキンケア製品の重要な成分です。

一般に、サリチル酸塩の作用は次のとおりです。

  • 抗炎症薬
  • 鎮痛剤
  • 解熱剤
  • 防腐剤
  • 角質溶解性および面皰溶解性
    注:サリシンは、アスピリンで見られる抗血小板効果を示していません

サリチル酸が豊富な植物は伝統的に使用されており、痛みや炎症に良い結果をもたらしますが、それらの鎮痛作用は通常、遅効性ですが長続きします。

 

サリチル酸塩の薬理学

サリシン誘導体は小腸で吸収されるか、回腸と結腸の遠位に運ばれ、腸内細菌叢が部分発酵によってこのグリコシドをアグリコンであるサリチルアルコールに変換します。次に、サリチルアルコールは血液、組織、肝臓で吸収および酸化されて、主で最も活性の高い形態であるサリチル酸を生成します。サリシンがサリチル酸を血流に送達する精巧な経路にもかかわらず、サリシンの相対的な生物学的利用能およびサリチル酸への変換は比較的速い(<1時間)。

これまでに実施された研究から、サリシンはシクロオキシゲナーゼ酵素1および2を含むいくつかの炎症誘発性標的に影響を及ぼし、TNF-αおよびNF-K-βの有意な阻害をもたらすことが示されています。

 

要約

サリシンは体内でサリチル酸に変換され、炎症を媒介する酵素と相互作用します。
サリシンが回腸遠位部または結腸に到達すると、細菌性腸内細菌叢がサリシンをサリチルアルコールとグルコースに消化します。
サリチルアルコールのサリチル酸への変換は、血液および体組織の酸性度が高い領域で優先的に発生します。

 

毒性と副作用

高用量では、サリチル酸は、哺乳類の蝸牛の内耳の外有毛細胞のモータータンパク質であるプレスチンを阻害することにより、耳毒性効果 があります。亜鉛欠乏症の人に一過性の難聴を誘発することが知られています。
理論的にSalicylism消費用量に応じて、軽度の吐き気、嘔吐、腹痛、倦怠感、耳鳴り、めまい、至るまで毒性症状を引き起こすことができサリチル酸塩の急性の過剰摂取です。