学名：Berberis vulgaris
幹の樹皮と根 果実。
主成分
果実を除く植物全体にアルカロイドが含まれるが、アルカロイドが最も豊富な部分は、幹と根の樹皮である（2～3％）。主なアルカロイドはベルベリンで、他のイソキノリン系アルカロイド：プロトベルベリン（パルミチン、ジャトロリシン）、テトラヒドロプロトベルベリン、ビスベンジルテトラヒドロイソキノリン（ベルバミン、オキシアカンチン、オバメギン、イソテトランジン）、アポルフィン、プロアポルフィンなど。
果実にはブドウ糖、レブロース、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸、ガム、ペクトース、鉄分が含まれる。
薬理作用
幹の樹皮と根は、抗菌作用と消化促進作用があるため、この植物の最も広く利用されている部分である。
ほとんどすべての薬理作用は、その主要なアルカロイドであるベルベリンに起因しており、その活性は酵素、受容体、細胞シグナル伝達メカニズムによって説明されるが、現在では、その作用の一部は、プロバイオティクスや食物繊維と同様に、このアルカロイドと腸内細菌叢との相互関係によるものであるという証拠が増えつつある。
ベルベリンは、その薬理作用から、多くの植物療法製剤に含まれる有効成分である。ベルベリンは、Berberis vulgaris L., B. aristata DC., B. aquifolium Pursh, Chelidonium majus L., Coptis japonica (Thunb.) Makino, Coptis teeta Wall、 Coscininium fenestratum (Goetgh.) Colebr.、Hydrastis canadensis L.、Jateorhiza palmata (Lam.) Miers、Phellodendron amurense Rupr.、Thalictrum flavum L.、Tinospora sinensis (Lour.) Merr.などがある。
その作用の中でも、以下のものが際立っている：
– 抗菌作用：塩化ベルベリンと硫酸ベルベリンには静菌作用があることが示されており、特に以下の作用が注目されている： 表皮ブドウ球菌（Staphylococcus epidermidis）、髄膜炎菌（Neisseria meningitidis）、大腸菌（Escherichia coli）。
– 抗炎症作用、アラキドン酸代謝阻害メカニズムに関連。
– 心室頻拍における抗不整脈作用、正の強心作用、末梢抵抗を減少させる。
– 降圧作用：ベルベリンの動脈性高血圧を軽減する可能性は、血管内皮（血管の粘膜または最内層）と動脈の平滑筋に作用するという2つの経路で、血管弛緩状態を誘導する能力に由来する。また、部分的なα2アドレナリン拮抗作用も報告されている。
– 神経作用：アセチル-コリンエステラーゼを阻害するため、アセチル-コリン欠乏に関連する特定の神経疾患に好影響を及ぼす可能性がある。
– 血糖降下作用と脂質低下作用：ベルベリンはミトコンドリアでのエネルギー産生を刺激し、ATP産生を増加させ、AMPKという酵素を活性化し、HMG-CoA還元酵素を不活性化する。その結果、ATPレベルが高くなり、肝臓が血液中にグルコースを放出しなくなるため、血糖値が下がり、糖尿病が改善される。ベルベリンは、動脈に蓄積して冠動脈性心疾患を促進するトリグリセリド、総コレステロール、LDL-コレステロールのレベルを低下させる。
数多くの薬理試験により、ベルベリンは、アテローム斑形成の主な原因である泡沫細胞の形成を防ぐことが示されている。また、肝臓や筋肉における脂肪酸の酸化を促進し、ケトン体の生成やコレステロールとトリグリセリドの合成を阻害することも示されている。また、筋繊維によるグルコースの取り込みを抑制し、膵臓のランゲルハンス島のβ細胞によるインスリンの分泌を調節する。
果実には、リフレッシュ作用、防腐作用、抗貧血作用がある。
効能／推奨
a) 幹と根の樹皮
伝統的な中国医学、漢方医学、アーユルヴェーダ医学では、赤痢などの感染性下痢、腎臓や尿路障害の治療、胃腸障害、肝障害、胆道障害、泌尿器障害、心循環障害の治療、解熱剤や「解表薬」として用いられてきた。
また、歯肉炎、口内炎、腰痛、リューマチにも使用されることが報告されている。
現在は、血糖降下作用と脂質低下作用により、腸の不快感を改善するサプリメントとして使用されている。
b) 果実
泌尿器系、消化器系、肝臓、気管支、鎮痙薬、循環促進薬、鎮静作用、抗貧血作用、抗菌作用など、一般的なレベルで使用されてきた。現在、特定の感染症に対する適応症として大きな関心を集めている。
無作為化二重盲検試験（Fouladi, 2012）では、オオバコ果実の乾燥エキス600mg/日の投与により、炎症性病変、非炎症性病変、全病変の数が有意に減少し、Michaelson Acne Severity Index（MASI）の平均スコアも減少した。同様に、細菌性膣炎の女性を対象とした研究では、果実の5％エタノール抽出物とメトロニダゾールのゲル投与が非常に有効であることが示された。
c) 単離ベルベリン
ベルベリン製剤は一般に、消化改善および血糖降下剤として古典的に適応されてきたため、現在、脂質低下剤および血糖降下剤として、また肥満治療のための食事療法のサプリメントとして使用するための数多くの薬理学的試験の対象となっている。
臨床研究の総説（Imenshahidi, 2019）において、著者らは、糖尿病、高脂血症、多嚢胞性卵巣症候群において、ベルベリンの臨床試験は、これらの特性を確認するかなりの証拠を提供すると結論づけている。ベルベリンによって観察された脂質低下効果は、スタチンによってもたらされたものと類似しており、トリグリセリド値の減少が大きく、HDL-Cの増加が大きかった）しかし、がん、高血圧、脳卒中などの他の疾患については、臨床試験の数はまだ不十分である。
用法・用量
a) 幹と根の樹皮：
– 煎じ薬：コップ1杯に小さじ1杯。3分間煮出す。1日2-3杯。
– 4％煎じ薬、うち1日3杯。
b) 果実：
– 果実：シロップ（果実を搾ったもの）。ジャムも作る。
– 煎じ薬。
c) ベルベリン
ベルベリンの有効量と安全量は確立されていない。臨床研究では、1日400～1,200mgを食前に投与している。場合によっては増量してもよいが、2g/日を超えてはならない。
禁忌
– 樹皮と根：薬物またはその成分に対する過敏症。アルカロイドを含むため、妊娠中、授乳中、小児には使用しないこと。
– 果実：クエン酸を含むため、胃酸分泌過多の患者には禁忌。
副作用
幹と根の樹皮の副作用は、ベルベリン含有量に関連しており、消化器系および腸系障害を引き起こす可能性がある。
臨床試験では、ベルベリン（500mgを1日3回、13週間）を投与した2型糖尿病患者の34.5％に、一過性の胃腸の副作用、下痢、便秘、鼓腸、腹部不快感が見られた。しかし、肝酵素とクレアチニンに有意な変化は認められなかった。
果物の摂取は、クエン酸を含むため、時として軽度の消化器障害を引き起こすことがある。
使用上の注意
幹や根の樹皮にはアルカロイドが含まれているため、使用には注意が必要である。
推奨用量を絶対に超えないこと。バーベリーに関連した毒性現象は報告されていないが、しかし、これらの有効成分の存在による潜在的な毒性のため、その使用には注意が必要であることについては、ほとんどの著者が同意している。
この薬物は、抗糖尿病治療を受けている患者や胆管閉塞の場合の胆管刺激剤として、医師の監督なしに、血糖降下剤として使用されるべきではない。
精製アルカロイドとしてのベルベリンの毒性は十分に確立されている; 500mgまでの線量はよく耐えられる。500mg以上のベルベリンを誤って摂取すると、吐き気、下痢、鼻出血、出血性腎炎を起こす。
果実にはアルカロイドが含まれていないため、このような注意事項はない。
相互作用
幹や根の樹皮が特定の薬物や植物治療薬と相互作用する可能性があるのは、そのベルベリン含有量によるものである。
この化合物はCYP2D6、CYP2C9、CYP3A4経路を阻害し、これらの経路で代謝される薬物を阻害する。さらに、P-gpトランスポーターの基質でもある。
相互作用試験により、このアルカロイドとシクロスポリンの同時投与は、後者の血中濃度を著しく上昇させることが示されている。シクロスポリンの生物学的利用能の増加は、一部はCYP3A4経路の阻害による代謝の減少、一部はP-gpトランスポーターの競合による腸管吸収の増加によるものと考えられる。これらの知見から、シクロスポリン治療中はベルベリン含有医薬品の併用は避けるべきである。
アセチルサリチル酸、ワルファリン、クロピドグレルなどの抗凝固剤と相互作用し、これらの薬剤で治療を受けている患者に凝固障害を伴う血行動態障害を引き起こす可能性がある。抗炎症薬としては、イブプロフェン、ナプロキセン、セレコキシブなどのシクロオキシゲナーゼ阻害薬と相互作用する可能性がある。
ベルベリンとアジスロマイシンなどのマクロライド系抗生物質の併用による強い心臓毒性が報告されている試験もある。
ホスホジエステラーゼ阻害薬と干渉する。
ベルベリンはミダゾラムの代謝を低下させる可能性がある。これはミダゾラムの活性と副作用を増加させる可能性がある。
ペントバルビタール（ネンブタール）の抑うつ効果を増加させる。ペントバルビタールと共にベルベリンを服用すると、眠気が強くなりすぎることがある。
ベルベリンはタクロリムスのクリアランスを遅らせる可能性がある。これはこの薬の効果や副作用を増加させる可能性がある。
カンナビジオールや抗凝固薬（出血の可能性が高まる）、中枢神経抑制薬（眠気が強まる）、血糖降下薬（血糖値の過度の低下を引き起こす）、血圧降下薬（血圧の過度の低下を引き起こす）と相互作用する可能性がある。