主に種子(ヒッポカスターニ精液)。また、樹皮(Hippocastani皮質)、そして民間療法では葉(Hippocastani folium)もあります。
ヨーロッパ薬局方は、セイヨウトチノキの種子を、乾燥薬と比較して、プロトシゲニンとして発現される少なくとも1.5%のトリテルペンサポノシドを含む、Aesculus hippocastanum L.の成熟した、全体または断片化された乾燥した種子と定義しています。
ヨーロッパ薬局方に記載されているトチノキの調製物:
– エタノール40-80%V / Vに相当する水アルコール溶媒で得られたセイヨウトチノキ種子(Hippocastani seminis extractum siccum normatum)の標準化された乾燥抽出物は、乾燥薬と比較して、プロトシゲニンとして発現する6.5-10%のトリテルペンサポノシドを含んでいます。
主な構成要素
a) シード
有効成分はトリテルペンサポノシドで、アエスシン、基本的に2つのアグリコンに由来する30以上の異なるサポニンの混合物を強調しています:プロトシゲニンまたはバリントジェノールCは、2番目のアグリコンに存在するC-24のヒドロキシル基に異なります。アセシン-サポニンでは、これらのアグリコンはC-22で酢酸でアシル化され、C-21でアンジェリック酸またはチグリン酸でアシル化され、糖(三糖類)は通常C-3位に結合します。
アイスシンは、デンプン(最大60%)、プロアントシアニジン、フラボノイド(ケルセチンヘテロシドとケンフェロール)、クマリン(エスクリンとフラキシン)とともに子葉に含まれています。
ESCOPは、種子にアセシンと評価されたトリテルペン配糖体を3%以上含んでいることを推奨しており、フランスとドイツの薬局方に準拠しています。
b) 樹皮と葉
葉と樹皮では、主な有効成分はクマリンヘテロサイド、スコリサイド、フラクソシド、スコポレートシドであるように見えます。葉にはフラボノイド、タンニン、植物ステロール、微量のエスチンも含まれています。樹皮にはカテキンタンニン(プロアントシアニジンA2)、ロイコアントシアニジン、フラボノイド、アラントイン、植物ステロール、アルカンも含まれています。
薬理作用
a) シード
アイスシンの存在のおかげで、種子は抗炎症作用と毒素性を持ち、血管の透過性を低下させ、重要な抗浮腫作用を発揮します。種子抽出物は、慢性静脈疾患で増加するリソソーム酵素活性(β-N-アセチルグルコサミニダーゼ、β-グルクロニダーゼ、アリールスルファターゼ)を低下させ、毛細血管壁の一部を構成するプロテオグリカンの加水分解を減少させます。β-aescinには溶血活性がありますが、cryptoescinにはありません。
さらに、低分子量タンパク質、電解質、および水の格子間へのろ過は、血管透過性の低下によって阻害されます。
Aescinは、in vivoおよびin vitroの両方で静脈張力の増加を引き起こすカルシウムイオンの侵入を改善する分子メカニズムのおかげで、これらの特性を持っています。正確な作用機序は不明ですが、前臨床および臨床の薬理学的研究により、静脈緊張と毛細血管ろ過率への影響が関与していることが示されています。静脈からのPGF2の放出、ヒスタミンへの拮抗作用、組織ムコ多糖類の異化作用の減少などの他のメカニズムは、これらの薬理学的作用に寄与します。
プロアントシアニジンA2は、血管壁の毒素活性および保護活性を示しています(毛細血管抵抗を増加させ、脆弱性を減少させます)。それは抗酸化活性を有し、局所適用において、紫外線による紅斑の誘発に対する保護効果を臨床的に示している。
b) バーク
セイヨウトチノキの木の樹皮では、スキュロシドが際立っています。スクロシドは毛細血管抵抗を増加させるため、ブノトン特性を持っています。また、紫外線B線によるダメージを軽減するため、日焼け止めの製造に使用されています。
適応症/推奨事項
a) シード
ESCOPでは、慢性静脈不全の場合に使用を認めています。
EMAは以下を承認します。
– 確立された使用法として:足の腫れ、重さ、痛み、疲労感、かゆみ、緊張、ふくらはぎのけいれんを特徴とする慢性静脈不全の治療。
– 軽度の静脈障害に関連する脚の不快感および重さの症状の治療、および挫傷(局所浮腫およびあざ)に関連する徴候の緩和のための局所適用における伝統的な使用。
セイヨウトチノキの種子またはエシンをベースにした製剤を使用した臨床試験では、慢性静脈不全に関連する症状の改善が示されており、脚の体積の減少を評価しています(ある研究では、有効性は圧迫対策の有効性に匹敵しました)。痔核や術後浮腫の治療にもその有効性が実証されています。
アエスチンについては、慢性静脈不全に対する有効性が8つの臨床試験で実証されており、合計500人以上の患者様が参加しています。80人の患者を対象とした臨床試験では、40 mg /日のアエスシンを2か月間投与した痔の治療効果が実証されています。.エシンによる術後浮腫の治療では、合計1200人以上の患者を対象とした臨床試験で改善が実証されています。
17の臨床試験のシステマティックレビュー(メタアナリシス)に基づき、セイヨウトチノキ種子(アイスシンの標準化抽出物)は、プラセボと比較して、浮腫、痛み、かゆみなどの慢性静脈不全の症状を大幅に軽減すると結論付けることができます。
b) バーク
欧州医薬品庁(EMA)は、軽度の静脈不全に関連する脚の不快感や重さの症状を緩和するために、従来の使用(長期使用に基づく)を承認しています。また、痔核に伴うかゆみや灼熱感の症状緩和にも効果があります。
セイヨウトチノキの樹皮の調製はまれです。皮質の主な有効成分であるスクロシドまたはエスクリンは、一般にブロメライン、アイスシン、ルスコゲニンまたはヘスペリジンメチルカルコンなどの他の化合物に関連する静脈および脳循環不全の治療のために、さまざまな抗出血薬の専門分野に現れます。
用法・用量
a) シード
ESCOPは、50〜150 mgのトリテルペンヘテロシド(アイスシンとして計算)を含むハイドロアルコール薬物または抽出物の1日平均用量を推奨しており、通常はいくつかの用量に分けられます。固体または液体製剤での経口投与の場合は、食事と一緒に服用してください。.
口頭で
EMA、成人および高齢者向けの確立された使用:
– 乾燥抽出物(エタノール40〜80%、プロトシゲニンとして発現される6.5〜10%のトリテルペンヘテロシドの含有量に正規化):21mgのプロトシゲニンに相当する抽出物を1日2回投与します。期間:有益な効果が観察される前に、少なくとも4週間の治療が必要になる場合があります。.医師に相談すれば長期使用が可能です。
EMA、伝統的な使用、成人および高齢者向け:
– 液体抽出物(1:1.5-2.5、エタノール55%):300mg、1日2回。
– 液体抽出物(1:2、エタノール19%):1日3〜4回154mg(1日量:462〜616mg)。
– 乾燥抽出物(3-6:1、水溶媒):99mg、1日2回。
局所的
EMA、従来の使用:
1.足の不快感や重さに。脚に薄層を塗り、以下の半固形製剤(クリームまたはジェル)を1〜3回塗布します。
– 0.4%トリテルペンヘテロシドに対応する乾燥抽出物、プロトシゲニンとして表される、エタノール抽出溶媒25-50%。
– 液体抽出物(1:3.5-5、エタノール50%)、調製物の20%に相当します。
– 乾燥抽出物(5-10:1、メタノール80%)、3.2%相当。
– 乾燥抽出物(5-8:1、メタノール80%)、0.85%相当。
– 乾燥抽出物(4.5-5.5:1、エタノール50%)、3.8%相当。
– 乾燥抽出物(5-7:1、エタノール60%)、1.6%相当。
2.打撲傷の場合。半固体製剤(クリームまたはゲル)の薄層を以下の患部に1〜3回塗布します。
– 0.4%トリテルペンヘテロシドに対応する乾燥抽出物、プロトシゲニンとして表される、エタノール抽出溶媒25-50%。
– 液体抽出物(1:3.5-5、エタノール50%)、20%相当。
委員会Eは、別段の処方がない限り、約250〜312.5 mgの抽出物に相当する100 mgのアセシンを1日2回、遅延放出形態で1日1回投与することを推奨しています。.
b) バーク
EMAの推奨事項、静脈不全の症状に対する伝統的な使用、および痔核に関連する症状の緩和(成人および高齢者):
– 薬剤粉末:550mg、1日2〜3回(1,100〜1,650mg/日)。
– 乾燥抽出物(7-8.5:1、水溶媒):200mg、1日2回。
禁忌
種子や樹皮に対する過敏症。
注意 事項
妊娠中の女性を対象とした臨床試験があり、悪影響は観察されていませんが、標準的な医療行為によれば、セイヨウトチノキの準備は、妊娠中、授乳中、および子供に、監督なしで経口的に使用しないでください。.
皮膚の炎症、血栓性静脈炎または皮下硬結、激しい痛み、潰瘍、片足または両足の突然の腫れ、心不全または腎不全の場合は、医師に相談してください。使用中に症状が悪化したり、皮膚感染症の兆候が現れた場合は、医師または薬剤師に相談してください。
種子抽出物とエスシンはどちらも忍容性が良好です。中毒は通常、種子と栗の木の種子との混同によって発生し、胃腸炎、散瞳、眠気を伴って発生します。
実験動物(マウス、ラット、モルモット、ウサギ)を用いた単回経口投与試験では、LD50が1,000 mg/kg程度で低毒性であることが示されており、抽出物は1,000 mg/kg以上です。亜急性または慢性毒性(ラットとイヌで34週間)の研究では、生殖と生殖能力に関連する研究では、有意な影響はほとんど観察されませんでした。.抽出物(犬で最大80 mg / kg、ラットで最大400 mg / kg)を34週間使用した慢性経口毒性試験では、毒性作用と臓器損傷がないことが示されました。
過剰摂取による毒性作用、催奇形性または変異原性の影響は、種子抽出物またはアエスチンのいずれでも報告されていません。
相互 作用
樹皮についても種子についても記載されていません。