学名：Allium sativum L.
ニンニクの球根。欧州薬局方によると、ニンニクパウダー（Allii sativi bulbi pulvis）は、Allium sativum L.の球根から外皮を除いたものを切断し、凍結乾燥または65℃以下の温度で乾燥し、粉砕したもので、乾燥薬剤に対して0.45％以上のアリシンを含有する。
主成分
ニンニクの球根には、主要な硫黄アミノ酸として約1％のアリインまたは(+)-S-アリル-L-システイン・スルホキシドが含まれる。その他の特徴的な成分は、(+)-S-メチル-L-システイン・スルホキシド、アホエン、γ-L-グルタミル・ペプチド、S-アリル-システイン、ユビキチン化アミノ酸、ステロイド、アデノシンである。酵素アリイナーゼの存在下で、アリインはアリシンに変換される（1mgのアリインは0.45mgのアリシンに相当すると考えられている）。
アリシンは、適用される条件によって、アホエン、ビニルジチイン、オリゴスルフィド、ポリスルフィドなど、いくつかの変換生成物の前駆体である。
熟成ニンニクエキスは、薄くスライスしたニンニクの球根を15～20％のエタノール溶液に20ヶ月間室温で保管し、減圧低温下でエキスを濃縮して得られる。この熟成ニンニクエキスの主成分はS-アリル-システイン（SAC）で、アリシンよりも安定な化合物であるS-アリル-メルカプトシステイン（SAMC）を伴う。熟成エキス中のSAC濃度は1,000 µg/gで、生のニンニク球根では20 µg/gである。
薬理作用
心血管危険因子に対する作用
In vitroの研究では、様々なニンニク製剤がコレステロールの代謝に関与する酵素（ヒドロキシメチルグルタリルCoA還元酵素）の一部と様々な脂質生成酵素を阻害することが示されている。生体内では、異常に高いコレステロール値の用量依存的な減少が観察され、実験動物の動脈硬化の進行を抑え、動脈硬化性プラークの大きさを減少させた。
ニンニク球根の硫黄成分は、血管の炎症プロセスに関与する血管内皮細胞の接着分子ICAMとVCAMの発現を減少させる。熟成ニンニクエキスを用いた試験では、内皮機能を改善し、血管内皮細胞の酸化LDLによる損傷を抑制することに加え、一酸化窒素合成と一酸化窒素依存的な血管内皮の弛緩を促進することが観察された。
In vivo試験では、ニンニク球根の硫黄誘導体の抗血小板凝集活性が実証されている； ニンニク球根のさまざまな硫黄誘導体が、アデノシン-5二リン酸誘導性の凝集から血小板を保護し、実験動物にこれらの硫黄化合物を投与すると、線溶を促進する一方で、アンチトロンビンIIIやプロテインCなどの抗凝固因子の増加やトロンボキサンB2合成の阻害を介して、出血とトロンビン時間の延長をもたらすことが判明した。
高血圧ラットに新鮮なニンニクエキスを毎日投与すると、慢性的な一酸化窒素合成阻害によって誘発される血圧の上昇が抑制された。
さまざまなニンニク球根製剤とその主成分の抗酸化活性は、いくつかのin vitroおよびin vivo研究で実証されている。
2. その他の作用
S-アリルシステインスルホキシドは、ラット単離されたβ細胞においてインスリン分泌を刺激するが、この作用はヒトでは証明されていない。
さまざまなニンニク製剤とその硫黄化合物は、B型インフルエンザウイルス（インフルエンザ）、単純ヘルペスウイルス1型、パラインフルエンザウイルス3型、水疱性口内炎ウイルス、ヒトライノウイルス、サイトメガロウイルスなど、多くのウイルスに作用することが示されている。主な抗ウイルス活性は、アホエンおよびアリシンに起因する。
ニンニク球根は、がん腫瘍の促進に対する様々な物質の影響を有意に抑制する。さらに、in vitroでは、ニンニク球根は様々な癌細胞株に対して抗増殖効果を示し、アポトーシスの誘導、癌プロセスに関与する様々な伝達シグナルの変更、細胞周期の進行の制御を伴うことが示されている。
免疫系に対するニンニク球根のin vitroおよびin vivo活性には、貪食作用、リンパ球増殖およびナチュラルキラー細胞の増加が含まれる。
複数の病原体（G+およびG-細菌、マイコバクテリア、真菌および酵母）に対するニンニク球根のin vitro抗菌活性も実証されている。
特に蟯虫に対する駆虫活性がある。
適応症 / 推奨事項
ESCOP承認適応症
– 動脈硬化予防。
– 食事療法に十分反応しない高脂血症。
– 動脈性高血圧の治療における補助薬、
– 上気道の風邪およびその他の感染症
欧州医薬品庁（EMA）は、動脈硬化の予防および感冒症状の緩和における補助薬としての伝統的な使用を承認している。
さまざまな臨床試験で得られた結果によると、ニンニク製剤は、軽度から中等度の高血圧、糖尿病、肝臓病の治療や、更年期に伴う骨粗鬆症の予防における補助剤として興味深い。
ニンニクの摂取量と胃がんのリスクとの間には、有意な逆相関が観察されている。いくつかの研究では、ニンニクがヘリコバクター・ピロリ感染を予防することが示唆されているが、現在の疫学的証拠はこの予防効果を確認するには十分ではない。
その他の伝統的用途：腸内寄生虫症（オキシウレア症）、尿路感染症（フルクトサンの利尿作用に加え、アリシンとその誘導体は主に腎臓から排泄される）。外用：骨関節痛、真菌性膣炎、皮膚真菌症、歯肉炎、過角化症。
用法・用量
ESCOP推奨用量
– アテローム性動脈硬化症の予防、高脂血症および高血圧症の治療（成人）：1日あたりアリイン6～10mg（アリシン約3～5mg）相当量（通常、ニンニク1片または乾燥ニンニク粉末0.5～1g相当量）。アテローム性動脈硬化症の予防や末梢動脈循環障害の予防・治療には、長期間の服用が望ましい。
– 上気道感染症（成人）：ニンニク粉末2～4 gまたはチンキ剤2～4 mL（1：5、エタノール45％）を1日3回または粉末180 mg/日。
EMA推奨用量
(a) 動脈硬化の予防（成人および高齢者）：
– 粉末：300～750mg/回（900～1,380mg/日）、3～5回に分けて摂取。
– 新鮮な球根の液体エキス（2-3：1）（溶媒ブドウ種子油）：110-220mg、1日4回（440-880mg/日）。
b) 感冒（12歳以上）：乾燥エキス（5：1、 エタノール34％）：100-200mg、1日1-2回 （1日量：100-400mg）。
WHO推奨用量：特に規定がない限り、生ニンニク：2～5g；粉末：0.4～1.2g；油：2～5mg；エキス：300～1,000mg、またはアリイン4～12mg（アリシン2～5mg）に相当するその他の製剤。
熟成ニンニクエキスの場合、ほとんどの臨床試験で使用されている用量は5～7.2g/日である。
副作用
特徴的な呼気と汗の臭い。腹痛、鼓腸、満腹感、食欲不振。アレルギー反応（接触性皮膚炎、結膜炎、鼻炎、気管支痙攣）、頭痛、めまい、大量の発汗、出血（発生頻度は不明）が報告されている。
一般論として、上記で推奨されている量のニンニクの摂取は安全である。下痢、粘膜刺激、灼熱感、胃不快感（胸やけ、吐き気、嘔吐）などの好ましくない作用は、治療量を超える量、特に脂溶性の硫黄化合物（アリシンおよび各種オリゴスルフィド）を多く含む製剤、または食事以外の生のニンニクで起こる可能性がある。熟成ニンニクエキスでは、このような効果は観察されていない。高用量での慢性的な摂取は、赤血球数、ヘマトクリット値、ヘモグロビン濃度の低下といった血液学的変化を引き起こす可能性がある。
使用上の注意
抗血小板作用があるため、活動性出血、術前術後の出血、血小板減少症、胃潰瘍や胃炎の患者には注意が必要である。
妊娠中の使用については異論はない。授乳期に関しては、ニンニクに含まれる主な揮発性硫黄物質が母乳に移行し、乳児の摂取習慣の改善に寄与することが対照試験で示されている。
相互作用
国際標準比（INR）値が上昇した臨床例がワルファリン服用患者2例とフルインジオン服用患者1例で報告されているが、ほとんどの著者はこの相互作用は臨床的には関係ないと考えている。
サキナビルおよびリトナビルとの相互作用の可能性は、健康なボランティアを対象とした研究では確認されていない。
ドセタキセルによる治療を受けた転移性乳がんの女性10人を対象とした研究では、ニンニク600mgを1日2回補充しても、ドセタキセルの利用率に有意な影響はみられなかった。
原則として、慢性疾患や多剤併用患者では、医師の監督なしに新しい治療法を取り入れるべきではありません。