学名:Betula alba
白樺の葉(Betulae folium)。欧州薬局方によると、Betula pendula Rothおよび/またはB. pubescens Ehrh.または両者の雑種の葉の全体または断片を乾燥したもので、乾燥した薬剤に対して少なくとも1.5%のフラボノイド(ヒペロシドとして表される)を含む。
主成分
白樺の葉には、フラボノイド(2.3~3.5%)とトリテルペン誘導体が含まれる。フラボノイドには、ヒペロシド(ケルセチン-3-O-ガラクトシド)、アビクラリン、その他ケルセチンのヘテロシド(ケルセチン-3-O-グルクロニド、ケルセチン-3-O-ラムノシド、ケルセトリンなど)、ミリセチン(ミリセチン-3-O-ガラクトシド)、ケンフェロールなどが含まれる。
C-3にマロン酸、またはC-12に酢酸を持つトリテルペンアルコールとダマラン型エステル、ルパン由来のトリテルペン(ルペオールおよびヒドロキシル化誘導体、ベツリン、ベツリノール、ベツリン酸)を含む。
さらに、グリコシル化アリールブタノイドとジアリールヘプトノイド、カリウム塩(4%)、アスコルビン酸(0.5%)、フェノール化合物(3,4’ジヒドロキシプロピオフェノン3-グルコシド、カフェ酸とクロロゲン酸)、精油、加水分解性タンニン(ガロタンニンとエラギタンニン)、リグナン、サポニンを含む。
薬理作用
利尿作用があり、水分と電解質の排泄を増加させる。同調作用により、尿路結石や結石の形成を防ぐ。
シラカバの葉の水性抽出物はアルコール抽出物よりも活性が高いことが示されているが、ダマラン型トリテルペンは利尿作用を示さない。
さらに、in vitroでは、HIVに対する抗ウイルス作用、アシクロビルの増強作用、大腸菌の尿路上皮への接着阻害作用など、非常に多様な活性が確認されており、下部尿路感染症(UTI)の予防と治療への伝統的な使用を補強している。高用量では、動物モデルにおいて抗発熱作用がある。
ベツリン酸は、細胞毒性、抗HIV作用、抗炎症作用、抗糖尿病作用、抗菌作用(抗原虫作用を含む)など、幅広い薬理学的特性を有している。
シラカバ樹皮エキス(Betula alba)の外用は、in vivoでヒトの経表皮水分喪失を減少させ、ケラチノサイトの分化を促進した。
効能・効果
ESCOP承認:下部尿路の細菌性疾患または炎症性疾患、尿路結石、尿路結石予防における利尿促進(「尿路洗浄療法」)。また、ドイツ保健省のE委員会は、リウマチ性愁訴の治療におけるアジュバントとしての使用を承認している。
欧州医薬品庁(EMA)が伝統的な使用法に基づき承認した効能:尿量を増加させ、軽度の排尿障害における補助剤として。
また、治癒薬として、傷口の洗浄や消毒にも広く使用されてきた。
1,066人の患者を調査したところ、患者は4つのグループに分類された:73.8%が尿路感染症、すなわち尿路の炎症、14.2%が過敏性膀胱、9.3%が結石症、2.7%がその他の泌尿器系の訴えであった。第1群の患者の56%に抗生物質が投与された。すべての患者にシラカバの葉の乾燥エキス(4〜8:1、水性)が1日あたり様々な用量(180〜1080mg以上)で投与された。ほとんどの場合、治療期間は2〜4週間であった。この期間後、第1群では78%、第2群では65%、第3群では65%の患者で症状が消失した。抗生物質を投与された患者の80%、抗生物質を投与されなかった患者の75%で症状が消失した。医師も患者も有効性を非常に良い(それぞれ39%、48%)または良い(それぞれ52%、44%)と考えていた。
無作為二重盲検プラセボ対照試験において、下部尿路感染症患者15人に、シラカバの葉の点滴またはプラセボを1日4杯、20日間投与した。白樺グループの尿中の微生物数は39%減少したのに対し、プラセボグループでは18%であった。試験終了時、シラカバ群では7人中3人が、対照群では6人中1人が尿路感染症にかかっていなかった。
標準化されたシラカバ樹皮エキス(ベツリン75%、ベツリン酸3.5%)を投与されたC型肝炎患者42人を対象とした12週間のパイロット試験では、ALT(54%)およびHCV RNA(43%)レベルが低下し、疲労や消化不良の症状が改善する一方で、肝保護効果が実証された(Shikov et al.)
皮膚移植を受けた患者を対象とした、非盲検、対照、前向き、無作為化対照の第II相臨床試験(Metelmannら、2015年)では、10%の白樺樹皮エキスを含む軟膏を14日間塗布したところ、再上皮化が有意に促進され、安全で忍容性も良好であった。
用法・用量
ESCOPによる推奨:1回2~3gを1日3~4回点滴静注、または同等の製剤。
EMAによる推奨(12歳から、1回あたり):
– 点滴静注(150mLに2-3g)、1日4回まで。
– 粉末剤:650mg/回、1日2回。
– 乾燥エキス(3~8:1、水性):0.25~1g、1日4回。
– 生葉の液体エキス(1:2~2.4、水性):15mL、1日2~3回。
– 96%エタノール蒸気で安定化させた生葉の液体エキス(1:1、エタノール50~60%):2.5mL、1日3回。
欧州委員会(Commission E)が推奨する製剤(別途規定がある場合を除く):1回2~3g、1日数回、または同量の他の製剤。
発行者注:伝統的に2~4週間の期間で使用されている。利尿作用を促進するために、多量の液体摂取を伴うことが望ましい。
禁忌
薬剤に対する過敏症
副作用
場合により、胃腸障害(吐き気、嘔吐、下痢)、アレルギー反応(かゆみ、発疹、蕁麻疹、アレルギー性鼻炎)。
使用上の注意
心不全や腎不全による浮腫の場合は、医師の監督下でのみ使用できる。
妊娠中、授乳中、12歳未満の小児への使用の安全性は確立されていないため、これらの場合は医師の監督下で使用することが望ましい。
相互作用
報告されていない。