フラワーヘッド(Calendulae flos)は、欧州薬局方によると、カレンデュラ・オフィシナリス(Calendula officinalis L.)の八重咲き栽培品種の花全体を乾燥させたもの、または切り花を、完全に開いて花托から切り離したもので、乾燥薬剤に対して0.4%以上のフラボノイド(ヒペロシドとして表される)を含有する。
主成分
キンセンカの花には、主にフラボノイド、サポノシド、トリテルペンアルコール、カロテノイド、多糖類、フェノール酸、クマリン、精油が含まれる:
フラボノイド:イソラムネチン、ケルセチンヘテロシド(3-O-グルコシド、3-O-ルチノシド、3-O-2-ラムノシル-ルチノシドを含む)、および少量の遊離イソラムネチンとケルセチン。また、パツレチン、パツリトリン(7-O-グルコシル-パツレチン)、ケルセタゲイン、7-O-グルコシル-ケルセタゲインも含む。
トリテルペンサポノシド(2~10%)。最も多く含まれるのは6種のオレアノール酸サポノシド(カレンデュロシドA、B、C、D、D2、F)。
トリテルペンアルコール:五環式トリテルペン(モノアルコール、ジオール、トリオール)の複雑な混合物で、ψ-タラクセン、タラクセン、ルペン、オレアネン、ウルセンに由来する。モノアルコールの10%とジオールの98%は、主にパルミチン酸、ミリスチン酸、ラウリン酸としてエステル化されている。混合物には、トリテルペンジオールのモノエステル、特にファラジオール(3β,16β-ジヒドロキシ-ψ-タラクセン)とアルニジオール(3β,16β-ジヒドロキシタラクセン)、遊離モノアルコールトリテルペン(ψ-タラクサステロール、β-アミリン、ルペオール、α-アミリン、タラクサステロール)が含まれる。
精油(0.1~0.4%):メントン、イソメントン、γ-テルピネン、α-ムオレン、γ-およびδ-カジネン、カリオフィレン、ペドゥンクラチン、α-およびß-イオノン、5,6-エポキシ-ß-イオノン、ジヒドロアクチニジヨードライド、カルボン、ゲラニルアセトン、カリオフィレンケトン、セスキテルペン(エピクベボル、アロアロマデンドロール)。
その他の成分:カロテノイド、多糖類(ラムノアラビノガラクタン、アラビノガラクタン)、フェノール酸、クマリン、遊離ステロール、セスキテルペンヘテロシド、ロリオリド(苦味成分)、タンニン。
注目すべきは、キサントフィルの分解生成物であるロリオリドと同じ、文献に引用されているラクトンであるカレンディンが含まれていないことである。
薬理作用
抗炎症作用と創傷治癒作用。In vitroでは、マリーゴールドの花から単離されたイソラムネチン配糖体はリポキシゲナーゼを阻害する。マリーゴールドの花の水抽出物は、in vitroおよびex vivoでサイトカイン産生抑制作用を示した。
In vivoの研究では、様々な実験モデル(カラギーナン、プロスタグランジンE1、TPA(フォルボール12-ミリスチン酸13-酢酸)、クロトンオイルによる炎症)において抗炎症活性が示され、白血球浸潤抑制作用がある。トリテルペンアルコールはマウスのTPAやクロトンオイルによって誘発される局所炎症を抑制し、マウスのエールリッヒ癌や肉腫180に対して細胞賦活作用を有する。
さらに、超臨界CO2抽出によって得られたいくつかの製剤の活性は、ファラジオールモノエステルの含有量に比例して抗炎症活性を示すことがわかった。極性の高いトリテルペンアルコールは、極性の低いものより活性が高いことが判明している。
In vitroでは、マリーゴールドの花の水抽出物は血管新生を刺激し、ヒアルロン酸の沈着を誘導することにより治癒を促進することがわかった。この作用はおそらくフラボノイドの存在と関連しており、ヒアルロニダーゼ活性の阻害作用と関連している。カロテノイドはまた、線維芽細胞の細胞周期進行を促進することにより、上皮化プロセスにも好ましい影響を与える。また、光保護作用や抗酸化作用もある。マリーゴールドの花調製物の治癒活性も、いくつかの動物種で実証されている。
さらに、マリーゴールドの花のエタノール抽出物の経口投与は、ラットの誘発熱傷の改善に有効であることが示されている。
ヒドロキシプロリンやヘキソサミン含量などの(細胞外マトリックスの)治癒促進に関連する指標が有意に増加した。さらに、ハプトグロビンやオロソムコイドなどの急性期タンパク質は、火傷のダメージにより増加したが、有意に減少した。抗酸化機構も増加し(肝臓におけるグルタチオンの増加と脂質過酸化の減少、スーパーオキシドジスムターゼ活性の増加)、アルカリホスファターゼ、アラニントランスアミナーゼ、アスパラギン酸トランスアミナーゼ(組織損傷のマーカー)が減少した。病理組織学的分析により、マリーゴールドの花エキスが火傷による損傷の治療に有益であることが確認された。
ヒドロアルコール抽出物は、in vivoにおいて、表皮下結合組織におけるコラーゲン合成を促進し、抗酸化作用を示すことにより、UVB放射線に対する光保護効果を示した。
マリーゴールドの花は免疫調節活性を示す。カレンデュラ多糖体はin vitroでヒト多形核細胞の貪食を刺激し、この効果はin vivoマウスアッセイでも示された。マリーゴールドの花のエタノール抽出物は、0.1~10mg/mLの濃度でマイトジェン誘発リンパ球増殖を刺激する。しかし、それ以上の濃度では抑制作用が観察された。水性抽出物もまた、in vivoとin vitroの両方でリンパ球増殖の刺激作用を示した。
マリーゴールドの花の各種製剤は、抗菌活性(黄色ブドウ球菌、Streptocuccus faecalis、大腸菌および緑膿菌、Sarcina lutea、Klebsiella pneumoniae)、抗真菌活性(Candida monosa)、抗寄生虫活性(Trichonomas vaginalis)、抗ウイルス活性(インフルエンザウイルスおよび単純ヘルペスウイルス)を示した。マリーゴールドの花のジクロロメタン抽出物は、HIV-1逆転写酵素を用量・時間依存的に阻害する。この抗菌活性は、酸素化テルペンおよびフラボノイドの存在に関係しているようである。
マリーゴールド抽出物には抗酸化活性(主にフリーラジカルキレート作用)もあり、これはフラボノイドの存在と関係している。
さらに、多糖類は口腔咽頭粘膜の上皮組織に対して濃度依存的な接着効果(吸着効果)を有する。この作用は、口腔咽頭粘膜の炎症の治療効果に寄与する。
効能・効果
ESCOPによると、マリーゴールドの花の製剤は、皮膚や粘膜の炎症の局所治療、小さな傷の治癒における補助剤として適応がある。
欧州医薬品庁(EMA)は、マリーゴールド花外用剤の伝統的な使用を、皮膚(日焼けなど)、口、喉の軽い炎症の対症療法、小さな傷の治癒に承認している。
コミッションEは、以下の適応症を挙げている:
– 外用:口腔咽頭粘膜の炎症性変化。
– 外用:治りにくい創傷を含む創傷。潰瘍。
様々な臨床研究により、マリーゴールドの花は、第2度や第3度の熱傷の治癒(発赤、炎症、水疱、痛み、過敏症の症状の改善)、切り傷、静脈瘤潰瘍(主に慢性、それに伴う皮膚障害や炎症、ただれの予防と治療)、静脈瘤、血栓性静脈炎に有効であることが実証されている。その他の臨床研究では、細菌性膣炎やおむつかぶれ、放射線治療や接触性皮膚炎によるかぶれの治療におけるカレンデュラ製剤の有効性が示されている。
使用方法
輸液、液体エキス、チンキ、軟膏の形で局所投与する。
エスコップ:
– 外用輸液:1~2g/150mL。
– 液状エキス(1:1、エタノール40~50%)またはチンキ(1:5、エタノール70~90%)。創傷の治療にはチンキを用いる。湿布の場合は、チンキを少なくとも2倍の熱湯で希釈する。
– 2~10%の液状エキス(1:1)を含む半固形製剤。
治療期間に制限はない。
EMA(青年および成人):
– 点滴静注、局所適用、うがい薬または湿布薬として(1-2g/150mL、2-4回/日)。
製剤(2-4回/日):
– 液状エキス(1:1、エタノール40~50%):半固形状で、本剤の2~10%に相当する。
– 液体エキス(1:2、エタノール40~50%):半固形状で、本剤の2~10%に相当する量。
– チンキ剤(1:5、エタノール70~90%):沸騰水3倍までで希釈し、湿布又は半固形剤とする。うがいには2%に希釈する。
– 液体エキス(1:10、油性、オリーブ油など): 半固形状では、薬剤の2~8%に相当する量。
– エキス(1:5-1:25、植物油脂、ワセリン):本剤の4-20%に相当する量。
E委員会
– 特に規定がない限り:水1カップ(150mL) につき1~2g、水250~500mLにつ きティースプーン1~2杯(2~4mL)のチンキ剤、ま たは軟膏剤の場合、軟膏剤100gにつきまし て2~5gの薬物を投与する。
粉砕した薬剤は、輸液の調製に使用される。
禁忌
マリーゴールドまたはキク科の他の種に対する過敏症。
副作用
まれにではあるが、生の植物が接触性皮膚炎を起こすことがあると複数の著者が述べている。しかし、キク科植物に敏感な16人を対象とした10%石油エーテル抽出液によるパッチテストでは、アレルギー反応は観察されなかった(Paulsen 2011)。
使用上の注意
局所使用に関する記載はない。
相互作用
報告されていない。