Coffea arabica L., C. liberica Bull, C. canephora Pierreなどの種子。種子を炭化して得られる炭も使用される。
主な成分
ミネラル塩:カリウム、ナトリウム、カルシウム、マグネシウム。有機酸:カフェオイルキナ酸またはクロロゲン酸。トリゴネリン:焙煎中にニコチン酸アミドに変化する。カフェイン:0.10~0.25g/カップ、カフェオン。
薬理作用
カフェインは中枢神経刺激薬であり、脳のアデノシン受容体に結合し、A1およびA2A受容体のアンタゴニストである。覚醒度を高め、エルゴジェニック効果(身体活動能力を高める)を有する。心臓刺激作用(正の強心作用)、末梢血管拡張作用、頭蓋レベルでの血管収縮作用があり、抗偏頭痛薬としての使用が示唆されている。骨格筋と呼吸中枢を刺激する。また、胃酸分泌と利尿を促進する。
木炭(木炭のファクトシートも参照)には、吸着作用と下痢止め効果がある。
効能・効果
心身の無力症および疲労症状。
カフェインは、片頭痛や過体重の治療の補助剤として、また鎮静作用のある薬物との関連で使用されている。
8,000人を対象とした30年間の疫学調査によると、コーヒーの摂取はパーキンソン病の発症率の低下と関連することが示唆されている。
また、46,000人を対象とした10年間の疫学研究では、コーヒーの摂取と胆石の発症率の低下との関連が示されている。
407,806人を対象としたメタアナリシスでは、定期的な適度な摂取が、特に女性において心血管リスクを低減することが示された。
欧州委員会Eが承認したコーヒー炭の適応症:非特異的下痢、口腔咽頭粘膜の炎症。
用法・用量
特別な処方がない限り、1日15gを2~3回に分けて点滴静注する。不眠症の可能性を減らすため、1日の最後の服用は午後5時前に行う。
コーヒー木炭(特別な処方がない限り):粉末薬剤または同等の製剤を1日9g。
禁忌
カフェインまたは他のキサンチンに対するアレルギー、重度の心血管障害(心不全、冠不全)、不整脈、胃十二指腸潰瘍、てんかん、不眠症、妊娠、授乳期、12歳未満の小児。
カフェイン入りの漢方薬は流産のリスクを高めるため、一般的に妊娠初期の使用は推奨されていない。他の研究では、タバコやアルコールも摂取していなければ、カフェイン入りの薬物は適量(1日あたりカフェイン5~6mg/kg未満)であれば使用できることが示唆されている。
精神安定作用のある生薬やその他の興奮剤(朝鮮人参、エレウテロコッカス、コラナッツ、ガラナ、マテ、エフェドラなど)との併用は避ける。エチニルエストラジオールとメストラノールはカフェインの作用を増強する可能性がある。シメチジンはカフェインの効果と毒性を増強する。
コーヒーチャコールは他の薬と同時に投与しないこと。
副作用
カフェインの副作用は、よく見られるものの、一般的に軽度で一過性のものである。個人差はあるものの、不眠や神経過敏が起こることがある。
注意事項
コーヒーに関して、いくつかのメタアナリシスでは、特に慢性的な飲用者と高用量において、軽度の高血圧作用が示唆されている。また、無濾過コーヒーの場合、総コレステロール値およびLDL-コレステロール値の上昇を示すものもある。
いくつかのメタアナリシスでは、さまざまな発がんプロセスの相対リスクの増加や冠動脈リスクの増加との相関関係は示されていない。
カフェインに関する毒性研究では、ヒトの摂取量の数倍の量を用いた場合、わずかに胚毒性および催奇形性があることが示されている。
長期間の使用は、依存に関連する脳領域を活性化するようには見えないが、場合によっては中毒につながることがある。頻繁に使用すると、遺伝的に影響を受けやすい人(アデノシン2A2受容体遺伝子のSNP)であっても、カフェインの不安誘発作用に対して耐性が生じるが、覚醒度は改善せず、カフェインの離脱によって覚醒度が低下し、消費量がベースライン値に戻るだけである。