Cucurbita pepo L. カボチャ

医薬品(ウリ科の種子)は、Cucurbita pepo L.とC. maxima Duchesneの特定の品種の種子の殻からできている。

主成分
固定油(種子から抽出):45-52%。主にリノール酸とオレイン酸の不飽和脂肪酸(80%)とパルミチン酸とステアリン酸の飽和脂肪酸(19%)。0.5%はステロールで、主に∆7型:∆7, 25-スティグマスタジエノール、∆7, 22-スティグマスタジエノール(α-スピナステロール)、∆7, 22, 25-スティグマスタトリエノール、およびそれらの配糖体、また∆7, 24 (28)-スティグマスタジエノールまたは∆7-アベナステロール、少量の∆5-および∆8-ステロール。その他の油成分は、カロテノイド、ルテオリン、β-カロテン、β-およびγ-トコフェロールである。
その他の種子成分:タンパク質(30~34%)およびククルビチンや3-アミノ-3-カルボキシピロリジンなどの希少アミノ酸(0.5~2%);炭水化物(6~10%);ミネラル(3~4%):リン、カルシウム、カリウム、鉄、亜鉛、特にセレンの含有量は0.08~0.4μg/gの間である。

薬理作用
駆虫薬、5α-リダクターゼ阻害薬、抗炎症薬。

リポステロールエキスは、5α-リダクターゼを阻害することにより、テストステロンからジヒドロテストステロンへの変換を妨げる。

Δ7-ステロールは、前立腺細胞の増殖に関与するジヒドロテストステロンと構造的に類似している。カボチャ種子由来のΔ7-ステロールの混合物は、ヒト線維芽細胞へのジヒドロテストステロンの結合をin vitroで38%阻害したが、ステロールがない場合の結合は68%であった。

動物実験では、カボチャ種子油はテストステロン誘発性の前立腺肥大症を抑制することがわかった。さらに、このオイルは膀胱と尿道の圧力を下げる。

この活性は、植物ステロールがプロスタグランジンの生合成を阻害するためと考えられている。

カボチャ種子油は高脂血症である。

効能・効果
欧州医薬品庁(EMA)は、前立腺肥大症および不安定膀胱に伴う排尿障害の治療に、カボチャの種子の伝統的な使用を承認している。ESCOPは、前立腺肥大症における使用を軽度から中等度の状態(アルケン病期IおよびII、またはヴァーレンシーク病期IIおよびIII)に限定することを明記している。コミッションEは、腸内寄生虫症への使用も承認している。

ステージIおよびIIの前立腺肥大症患者を対象とした無作為化二重盲検プラセボ対照臨床試験において、エタノール種子エキス(1日500mg×2個、12ヵ月)の投与により、IPSS(国際前立腺症状スコア)がプラセボ群の5.5ポイント(54%改善)に対し、6.7ポイント(65%改善)改善した。強いプラセボ効果にもかかわらず、改善は有意であった。500mgまたは1000mgの同じエキスを3ヵ月間投与した別の非盲検試験では、IPSSは7.7ポイント改善した。

I期およびII期の前立腺肥大症患者を対象とした無作為化二重盲検プラセボ対照臨床試験において、エタノール種子エキス(1日2×500mg、12ヵ月間)の投与により、IPSS(国際前立腺症状スコア)が6.7ポイント(65%改善)改善したのに対し、プラセボ群では5.5ポイント(54%改善)であった。強いプラセボ効果にもかかわらず、改善は有意であった。500mgまたは1000mgの同エキスを3ヵ月間投与した別の非盲検試験では、IPSSスケールで7.7ポイントの改善がみられた。

前立腺肥大症の患者に大さじ3杯の挽いたカボチャの種を8週間摂取させた非盲検臨床試験では、平均排尿率(1日の尿量を排尿回数で割った値)が24%増加した。

臨床試験では、前立腺肥大症の患者に対し、前立腺摘出術の4日前と3日前に、カボチャから分離したΔ7-ステロールの混合物を90mg投与したところ、前立腺組織中のジヒドロテストステロン濃度と血清酸性ホスファターゼが有意に低下した。

この種子は、サナダ虫やその他の腸内寄生虫に対する駆虫薬として一般的に使用されてきた。この活性はククルビチンに起因している。

カボチャ抽出物は、脱毛製剤の一般的な成分である。

カボチャの種子は、食用カボチャ油の生産に適している。

用法・用量
EMAが提案する成人および高齢者向けのポソロジー:
– 種子:2.5~7.5g、1日2回。
– 乾燥エキス(15-25:1、エタノール92%):500mg、1日2回。
– 乾燥エキス(15-30:1、60%v/vエタノール):105mg、1日3回または152mg、1日2回。
– 種子油:1~1.2g、1日3回(1日量:3~4g)。

ESCOPおよび欧州委員会Eが推奨する用量(別段の規定がない限り):成人の場合、1日あたり10~20gの種子、またはガレヌス製剤の場合はそれに相当する量。

禁忌
薬剤に対する過敏症

副作用
時に胃腸不快感(症例の4%)。

注意事項
カボチャの種の食品利用には毒性はないが、妊娠中、授乳中、小児におけるカボチャ抽出物の安全性は確立されていない。

相互作用
報告されていない。

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