樹皮、カスカラサグラダ(Rhamni purshiani皮質)と呼ばれます。ヨーロッパ薬局方によると、それはFrangula purshiana Cooper(同義語:Rhamnus purshianus DC)の乾燥した、全体または断片化された樹皮で構成され、ヒドロキシアントラセンヘテロシドの最小含有量は8%で、そのうち少なくとも60%はカスカロシドによって形成され、どちらもカスカロシドAとして表され、乾燥薬に関して計算されます。
欧州薬局方に記載されているその他の皮むき製剤:
– 皮の標準化された乾燥抽出物(Rhamni purshiani extractum siccum normatum)。沸騰水またはエタノール60%v / v相当のハイドロアルコール溶媒で得られた乾燥抽出物。それは、ラベルに示されている値の90-110%に対応するべきであるcascaroside Aとして表されるヒドロキシアントラセンヘテロシドの8-25% m/mを含んでいるべきです。カスカロシドAは、ヒドロキシアントラセンヘテロシドの少なくとも60%を占めるはずです。
主な構成要素
有効成分は、ヒドロキシアントラセンヘテロース、主にC-10-グルコシラントロン、アロインAおよびBおよび11-デオキシアロインAおよびB(クリサロイン)を含む、およびそれぞれの8-O-配糖体、すなわちカスカロシドAおよびBおよびカスカロシドCおよびDの複雑な混合物からなる。これらは薬物の主成分であり、アントラセン誘導体の約60〜70%を占めています。さらに、10〜20%はアントラキノンO-配糖体です(例:アロエモジンおよびフラングラエモジンの8-O-グルコシド)。
また、アロエモジン、クリソファノール、フラングラエモジン、核分裂などの遊離アントラキノン、および少量のホモジアントロンとヘテロジアントロンも含まれています。
薬理作用
ヒドロキシアントラセンヘテロシドによる下剤は、経口投与の6〜12時間後に現れる効果です。これらのヘテロシドは大腸に吸収されずに到着し、そこで腸内細菌叢の酵素の作用により加水分解され、対応する活性代謝物に変換されます。それらは腸の蠕動運動の増加と腸管腔への水と電解質の分泌を引き起こし、その結果として下剤効果をもたらします。
適応症/推奨事項
ESCOPと欧州機関(EMA)は、時折の便秘の短期治療のための確立された使用を承認しています。
用法・用量
ESCOP®(成人、12歳以上および高齢者向け):カスカロシドAとして計算された15〜30mgのヒドロキシアントラセン誘導体に相当する製剤を、夜間に1回投与します。
EMA(成人、12歳以上および高齢者向け):カスカロシドAとして計算された10〜30mgのヒドロキシアントスラセン誘導体に相当する注入または製剤を、夜間に1回投与する。
通常、これらの準備を週に2〜3回まで服用するだけで十分です。
医学的監督なしの治療期間:最大1週間。
軟便で快適な排便を行うために必要な最小用量を投与する必要があります。.個別に用量を調整する必要がある場合があるため、必要に応じて投与量を減らすことができる剤形を使用することをお勧めします。.投与はもっぱら経口で行われ、下剤効果は約6〜12時間後に発生します。.このため、投与は通常、朝の下剤効果を得るために夜間に行われます。
禁忌
ヒドロキシアントラセン下剤は、腸閉塞および狭窄、アトニー、結腸の炎症性疾患(潰瘍性大腸炎、クローン病)、原因不明の腹痛、および水分および電解質の損失を伴う重度の脱水症の場合には禁忌である。
12歳未満の子供には投与せず、12歳以上の子供には処方箋がある場合のみ投与する必要があります。
いくつかのin vivo研究では、いくつかのヒドロキシアントラセン誘導体に潜在的な遺伝毒性リスクが示されているため、妊娠中の使用は推奨されません。
また、母乳中には少量のヒドロキシアントラセン誘導体が排泄されるため、授乳中の使用を避けることをお勧めします。
副作用
特に過敏性腸の患者では、時折腹部のけいれんや痛みがあります。臨床的意義のない尿の色の変化は、尿中のヒドロキシアントラセン誘導体が排除されるため、茶色がかった黄色または赤みがかった色(pHによって異なります)に変化する可能性があります。.偽メラノーシス大腸菌(腸粘膜の色素沈着)、特に慢性投与の場合;それは通常、病気の停止から数ヶ月後に消えます。
注意 事項
過剰摂取の場合、通常、疝痛性および急性下痢を引き起こし、水分と電解質(特にカリウム)が失われます。
覚醒剤の下剤は通常の便秘の治療には適応されないため、医師の監督なしに1週間以上使用しないでください。
治療を受けた母親の乳児における下剤効果は報告されていません。
編集者注:
ヒドロキシアントラセン誘導体を含む多数の栄養補助食品の存在を考慮して、欧州食品安全機関(EFSA)は、科学的根拠に基づいて2013年10月9日の意見で、これらの製品は腸内輸送を改善することができると結論付けましたが、それらの長期使用と高用量での消費は、安全性の懸念があるためお勧めできません。 電解質の不均衡、腸機能障害、下剤依存症のリスクなど。
その後、2017年11月22日、EFSAは、食品に使用するためのヒドロキシアントラセン誘導体の安全性評価に関する科学的意見を採択しました。したがいまして：
1) アロエエモジン、エモジン、ダントロナ、ヒドロキシアントラセン誘導体を含むアロエアシバル栄養補助食品(葉ジェル製品には影響しない)の販売は禁止されているため、規則(EU)2021/468の付属書IIIのパートAに含まれています。
2)ルバーブの根(Rheum palmatum L.、Rheum officinaleBaillonまたはその雑種)に基づく栄養補助食品。センナの葉または果実(Cassia senna L.);フラングラの樹皮(Rhamnus frangula L.)とカスカラ・サグラダの樹皮(Rhamnus purshiana DC)は、地域の保健当局による管理の対象となるべきであり、したがって、同規則の付属書IIIのパートCに含めるべきである。
相互 作用
低カリウム血症(ヒドロキシアントラセン誘導体による下剤の長期乱用の結果として)は、強心ヘテロシドの作用を増強し、抗不整脈薬、洞調律への逆転を誘発する薬物と相互作用します。.、キニジン)、およびQT波延長を誘発する薬物。.低カリウム血症を誘発する他の薬物との併用(例:.、利尿薬、コルチコステロイド、甘草の根)は、電解質の不均衡を悪化させる可能性があります。.