クランベリー(Vaccinium macrocarpon Aiton)の熟した新鮮な果実または乾燥果実。
米国薬局方(USP)によると、液体クランベリー製剤は、Vaccinium macrocarpon AitonまたはVaccinium oxycoccus L.の熟した果実の、添加物を含まない純粋な果汁からなる。ブドウ糖2.4%以上、果糖0.7%以上、キナ酸0.9%以上、クエン酸0.9%以上、リンゴ酸0.7%以上を含み、キナ酸とリンゴ酸の比率は1.0以上、ソルビトールとショ糖は0.05%以下である。pHは2.5±0.1でなければならない。米国食品医薬品局(FDA)によると、アメリカン・クランベリー・ジュースのブリックス・レベル(溶液の糖度を示す指標)は7.5%以上であることが望ましいとされている。
主な成分
プロアントシアニジン(PAC)、主にエピカテキンとエピガロカテキンの二量体とポリマーで、1つ以上のA型フラバン結合を持つ(エピカテキン-(4β-8, 2β-O-7)-epicatechin (procyanidin A2、 エピカテキン-(4β-6)-エピカテキン-(4β-8,2β-O-7)-エピカテキン、エピカテキン-(4β-8,2β-O-7)-エピカテキン、エピカテキン-(4β-8)-エピカテキン-(4β-8,2β-O-7)-エピカテキン。アントシアノシド。フラボノール。フェノール酸:安息香酸、桂皮酸、サリチル酸誘導体。
その他の成分:ペクチン、エラグ酸、レスベラトロール、ウルソール酸。
薬理作用
1.-細菌付着防止効果。
アメリカン・クランベリー・ジュースの薬用として最も広く用いられているのは、尿路感染症の治療である。当初は尿を酸性化する作用が細菌の増殖を抑制するとされていた。1991年、その作用機序は、尿路壁の尿路上皮細胞への細菌付着(特に大腸菌のP-フィンブリエート)の阻害によるものであることが示された。細菌は、フィンブリエやピリと呼ばれるタンパク質構造を利用して、他の表面に付着するアドヘシンという物質を産生する。クランベリーPACはこれらの構造に結合し、P型フィンブリエを持つ病原性大腸菌のようなフィンブリエを持つ微生物によるアドヘシン産生を阻害する。これらの細菌は、症候性感染症の85%の原因となっている。
予備的研究では、ヘリコバクター・ピロリ菌や、歯垢、歯肉炎、歯周炎の原因菌に対して有用である可能性が示されている。
2.-心臓血管への影響
予備調査によると、ビルベリーは心血管系の健康維持に有益な役割を果たし、総コレステロール、トリグリセリド、LDLレベルを低下させ、HDLレベルを上昇させる可能性がある。また、拡張期血圧をわずかに低下させる。
血糖値への影響
予備研究では、クランベリージュースが基礎血糖値とインスリン抵抗性を低下させることが示されています。
その他の効果 クランベリー果汁とその主成分(プロアントシアニジン、ケルセチン、各種フラボノールのヘレロシド)は、いずれも試験管内試験で抗酸化作用を示しました。試験管内では、クランベリー果汁はシクロオキシゲナーゼと、LPS(リポ多糖)によって誘発される様々な炎症性サイトカインの産生の両方に対して抑制効果を示し、これはサリチル酸誘導体の含有量と相まって、抗炎症作用に関係している可能性がある。
5. 伝統的用途:ニューイングランド先住民は、傷の治療(絆創膏の形で)、結石症などの泌尿器疾患、下痢、糖尿病の治療に用いた。
効能/推奨
ESCOP承認:尿路感染症の予防。
欧州医薬品庁(EMA)の承認:伝統的用途:排尿時の灼熱感や頻尿などの再発性下部尿路感染症の軽度の症状の予防と緩和。
AFSSA(フランス食品衛生局)は、再発性尿路感染症の場合、特に予防目的での使用を認めており、次のように主張している:成人女性において、36mgのPACを含むVaccinium macrocarponジュースまたはパウダーを摂取すると、P型フィンブリエを持つ尿路病原性大腸菌による尿路感染症の頻度が減少する。
用法・用量
ESCOPの推奨用量
成人:
– 果汁25~100%のクランベリー液剤:240~750g/日を2~3回に分けて。
– 乾燥エキスまたは濃縮果汁:200~500mgを1日2回。
– 上記と同等の用量の製剤。
子供用(2~18歳):
– 体重1kgあたり2~15mLのジュース、または同等の製剤。
治療期間に制限はない。症状が持続または悪化する場合は、医師に相談すること。
ESCOPモノグラフの注釈:臨床試験で使用された液体および固体のクランベリー製剤は、主に市販品であり、クランベリージュース、クランベリージュースカクテル、クランベリー濃縮ジュース、クランベリー濃縮液、クランベリーエキス、濃縮クランベリーエキスなど、さまざまで、しばしば不十分な表現がされている。製品および使用される用量が不均一であるため、効果的なクランベリー製剤の最小用量または最適用量および組成を定義することは困難である。
EMAが提案するポソロジー
– 新鮮な果汁(RDE 1:0.6-0.9)。予防として:30mL、1日1回。治療として:50~60mL、1日2~4回。EMAは、4日間投与しても感染が治まらない場合は、医療専門家に相談することを推奨している。予防薬としての使用期間に制限はない。
WHOが提案するポソロジー
– 尿路感染症、尿路結石症の予防(成人):30%純粋果汁を含む製剤を30~300mL/日。
– 尿路結石の治療(成人):360~960mLのジュースまたは同等品。濃縮エキス入りカプセル:1~6カプセル/日、ジュース90mL相当量
AFSSA
PAC36mgに相当する1日量。
禁忌
薬剤に対する過敏症。
副作用
まれに、吐き気、嘔吐、下痢、便秘、消化不良、皮疹が現れることがある。
使用上の注意
英国医薬品庁(UK Medicines Agency)の勧告に従い、ESCOPでは、ワルファリンと併用し、大量のクランベリージュースを定期的に摂取する患者には、国際標準比(INR)のモニタリングを行い、医師の監督を受けることを勧めている。また、シュウ酸カルシウム腎石症の既往歴のある患者は、クランベリー含有製品を服用する前に医師に相談すべきである。
小児および妊娠・授乳期における安全性は確立していない。
相互作用
EMAは、ワルファリン(抗凝固作用が増強される可能性があるため)およびタクロリムス(タクロリムス濃度が低下する可能性があるため)との併用を避けるよう推奨している。ESCOPはこの情報について、クランベリージュースとワルファリンとの相互作用(作用の減弱)の可能性がいくつかの臨床試験で指摘されているが、そのような相互作用は薬物動態学的に非常に考えにくいと考えられると述べている。
多量のクランベリージュースを常用する患者に関する予防的記述を参照のこと。